Сальметерол инструкция по применению, описание препарата

Содержание

Препарат Сальметерол: инструкция по применению, форма выпуска, длительность действия и аналоги

Сальметерол инструкция по применению, описание препарата

Постановка диагноза «бронхиальная астма» или другого заболевания с обструкцией дыхательных путей с симптомами нехватки воздуха и приступами удушья предусматривает применение препарата Сальметерол.

Бронхолитик восстанавливает проходимость бронхиального дерева и прохождение атмосферного воздуха в легкие.

Как следствие, улучшается качество жизни больного, повышается умственная и физическая работоспособность.

Показания к применению

Бронхиальная астма

Основным и главным показанием к использованию Сальметерола выступает бронхиальная астма. Препарат может назначаться как монотерапия при интермиттирующей или легкой степени персистирующей бронхиальной астмы, а также в комплексе с другими бронходилататорами, глюкокортикостероидами, кромонами и витаминными комплексами при среднем и тяжелом течении персистирующей астмы.

Сальметерол в комбинации принимается и при особых клинико-патогенетических формах астмы: рефлюкс-индуцированная, профессиональная, ночная, физического усилия. В таком случае дозу подбирают с учетом частоты приступов и показателей пикфлоуметрии.

Тяжелое течение хронического бронхита с астматическим компонентом служит показанием к назначению Сальметерола, когда нет возможности купировать приступ иными препаратами. Обосновано назначается Сальметерол пациентам с хроническим обструктивным заболеванием легких на фоне профессиональных факторов, генетической предрасположенности и злоупотребления табакокурением.

Ограничения

Ишемическая болезнь сердца

Сальметерол абсолютно противопоказан к применению при индивидуальной непереносимости активного компонента, реакции немедленного действия в анамнезе (крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок). В педиатрической практике не рекомендован детям младше 4 лет.

Персонально корригируют дозу и наблюдают в динамике за пациентами с сердечно-сосудистыми патологиями: аритмией, ишемической болезнью сердца, гипертонической болезнью с частыми приступами гипертонического криза.

Сальметерол с осторожностью применяют при эндокринопатиях (тиреотоксикоз, тиреотоксический криз, феохромоцитома) в связи с изменением показателей иона калия в крови, т. к. наблюдается его снижение.

Инструкция по применению разрешает использование Сальметерола при вынашивании ребенка, однако он назначается в случае, если ожидаемый лечебный эффект для матери гораздо выше возможных фетопатий. Больным пожилого и старческого возраста определяется средняя терапевтическая доза.

Механизм действия

Особенность механизма воздействия средства Сальметерол заключается в способности избирательно влиять на рецепторы слизистой оболочки бронхиального дерева. Выступает агонистом β2-адренорецепторов, что подразумевает взаимодействие химического соединения с рецептором и изменение состояния биологической ткани.

Фармакодинамика препарата Сальметерол:

Расширение просвета бронхиол

  • расширение просвета бронхиол, улучшается проходимость воздуха;
  • повышение газообмена в легких;
  • снижение реактивности – продуцирование вязкой слизи и мокроты;
  • блокирование синтеза медиаторов воспаления (простагландины, лейкотриены и другие цитокины);
  • снижение интенсивности первичного и вторичного ответов при ингаляционных триггерах.

Вазодилатация наступает, спустя 4-9 минут после использования Сальметерола, пиковый эффект – через 3-4 часа, длительность лекарственного действия – 10-12 часов.

Регулярное использование препарата обеспечивает стойкий результат со снижением частоты ночных и дневных приступов удушья.

Фармакокинетические особенности:

  • быстро всасывается через слизистую бронхов;
  • поступает в общий кровоток;
  • активное вещество равномерно распределяется в плазме крови;
  • метаболизируется паренхимой печени (время полувыведения зависит от функционирования органа, в норме составляет 7-8 часов);
  • метаболиты с желчью попадают в кишечник;
  • выводятся с каловыми массами.

https://youtu.be/G4eduqgU0Hs

Состав препарата

Групповая принадлежность препарата Сальметерол – бета-адреномиметики. Основным компонентом выступает сальметерола ксинафоат – белый или с незначительным желтым оттенком порошок.

Формы выпуска

Торговое международное название – Сальметерол, он представляет собой суспензию мельчайших частичек. Осуществляется выпуск Сальметерола в форме дозированного аэрозоля для ингаляций.

Лекарства, содержащие сальметерол

Сальметерол не производится в твердой (таблетки), жидкой (раствор) и мягкой (мазь) формах.

Руководство по приему

Дозировка зависит от клинической картины и тяжести течения основного заболевания, доза для взрослых и детей старше 12 лет в два раза выше, чем для детей от 4 до 12 лет.

Сальметерол относится к базовой терапии и не подходит при астматическом статусе как неотложная помощь.

Алгоритм использования бронхолитика Сальметерол при ингаляции:

Использование ингалятора

  1. Снимают защитный колпачок.
  2. Хорошо встряхивают баллон с лекарством.
  3. Баллон располагают дном вверх.
  4. Выполняют глубокий выдох.
  5. Плотно охватывают мундштук губами.

  6. Начинают глубокий вдох с одновременным нажатием на дно баллона, задерживают дыхание на 1-3 секунды и медленно выдыхают после изъятия мундштука изо рта.
  7. Защитный колпачок надевают на баллон, а мундштук тщательно промывают в теплой воде. Металлический баллон запрещается класть в воду.

  8. Избегать попадания аэрозольных частиц в глаза.

После проведенных мер допускается полоскание рта для устранения остаточных частиц.

Аналоги

Полные аналоги Сальметерола по составу: Аиртрек, Серевент Эвохалер, Серобид, Флутисал.

Серобид

Краткое описание монокомпонентных аналогов:

  1. Серевент Эвохалер – противоастматическое средство французского производителя.
  2. Серобид – селективный агонист бета-2-адренорецепторов, выпускается в Индии.

Краткое описание комбинированных аналогов:

  1. Аиртрек выпускается в форме аэрозоля, в состав входит дополнительный ингредиент – флутиказон. Фармпроизводитель – Индия.
  2. Салмерикс состоит из сальметерола и флутиказона, производится в Польше.
  3. Серетид Дискус (сальметерол и флутиказон) в блистерной упаковке из фольги с размещенными ячейками, выпускается в Великобритании.
  4. Флутисал – комбинированное средство (сальметерол и флутиказон) индийского производителя.

Побочные реакции

Чаще всего регистрируются побочные реакции в виде учащения сердцебиения, головных болей и тремора конечностей. Такая реакция обусловлена наличием внелегочных бета-адренорецепторов, на которые воздействует основное вещество сальметерол.

Побочные эффекты:

Суправентрикулярная тахикардия

  • нарушение сердечного ритма (экстрасистолия, суправентрикулярная тахикардия) на фоне повышения частоты сердечных сокращений;
  • изолированное повышение артериального давления, когда систолическое АД выше 140 мм рт. ст., а диастолическое АД ниже 90 мм рт. ст.;
  • раздражение слизистой ротовой полости, появление микротрещин, изъязвлений;
  • тошнота, рвота, умеренные боли в околопупочной области;
  • извращение вкуса, пристрастие к непривычным продуктам;
  • головокружение, слабость, недомогание, нарушение сна;
  • местные реакции из-за раздражения слизистой носа и горла мелкими частицами компонента сальметерол (ринит, ларингит);
  • суставная болезненность;
  • снижение показателей ионов калия в крови;
  • индивидуальная непереносимость с развитием аллергической реакции.

Бронхоспазм

В некоторых случаях может отмечаться усиление кашля или развитие парадоксального бронхоспазма после ингалирования. В таком случае нужны срочная отмена средства Сальметерол, консультация лечащего терапевта и пульмонолога. Самостоятельная коррекция суточной и разовой дозы бронходилататора Сальметерол не рекомендована.

Сальметерол (Salmeterol) инструкция, применение препарата

Сальметерол инструкция по применению, описание препарата

Фармакотерапевтическая группа R03AC12 – противоастматические средства. Адренергическая препараты для ингаляционного применения. Селективные агонисты b2-адренорецепторов.

Основная Фармакологическое действие: частичный агонист b2-адренорецепторов пролонгированного действия; назначают для поддерживающей терапии и с целью профилактики бронхоспазма; эффективен для предупреждения ночных приступов удушья, а также предупреждает бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой; селективный агонист b2-адренорецепторов пролонгированного действия (12 ч); более эффективным средством для предупреждения гистамин бронхоспазма и вызывает более длительную (не менее 12 ч) бронходилатацию, чем агонисты b2-адренорецепторов короткого действия; сильный и долговременный ингибитор освобождения из тучных клеток гистамина, лейкотриенов и простагландина D2; подавляет раннюю и позднюю стадию АР (аллергические реакции), после введения одной дозы подавление поздней стадии длится до 30 ч (Время), когда Бронходилатационный эффект уже отсутствует; однократное применение уменьшает гиперреактивность бронхов, имеет дополнительную, НЕ Бронходилатационный активность, однако полное клиническое значение этого не до конца изучено, механизм этой активности отличный от противовоспалительного эффекта ГК (ГКС), применение которых не следует прекращать или уменьшать дозу при применении сальметерола.

ПОКАЗАНИЯ: профилактика приступов всех видов БА (бронхиальная астма) (в том числе ночной и астмы физической нагрузки), лечение хр.

(Хронический) обструктивного бронхита и других заболеваний, сопровождающихся обратимой обструкцией бронхов БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) не относится к средствам неотложной помощи и не должен использоваться для лечения приступов БА (бронхиальная астма) БНФ

Способ применения и дозы: для достижения полного терапевтического эффекта при лечении обратимой обструкции дыхательных путей необходимо регулярное применение препарата начало бронходилатации после ингаляции наступает через 10 – 20 мин (Минута) и длится 12 ч.

( Час), что особенно важно для больных с ночными приступами БА (бронхиальная астма), ХОБЛ (хронические обструктивные заболевания легких) и хр.

(Хронический) бронхита и для больных с приступами, которые провоцируются физической нагрузкой; в связи с возможностью развития побочных действий, связанных с передозировкой этой группы лекарств, увеличение дозы и частоты применения должно проводиться только врачом; пациентам, которым трудно применять ингалятор , рекомендуется использовать специальную насадку-спейсер; рекомендуется взрослым 2 ингаляции (2 х 25 мкг) 2 р /сутки (количество раз в сутки), при тяжелой обструкции дыхательных путей дозу можно увеличить до 4 ингаляций (4 х 25 мкг) 2 р /сутки (количество раз в сутки), детям старше 4 лет – 2 ингаляции (2 х 25 мкг) 2 р /сутки (количество раз в сутки); БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) недостаточности клинических данных применение для возраст до 4 лет не позволяет назначать препарат больным этой возрастной группы.

Побочное действие при применении ЛС: сыпь, анафилактические реакции, включая отек и ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок, метаболические расстройства – гипергликемия; тремор, головная боль, тахикардия (возникает чаще при применении доз выше 50 мкг 2 раза /сут), нарушения сердечного ритма, включая предсердную фибрилляцию, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия; раздражение ротоглотки и парадоксальный бронхоспазм, судороги мышц, артралгия.

Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к компонентам препарата.

Формы выпуска ЛС: аэрозоль для ингаляций, дозированный по 120 доз (25 мкг /доза)

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Избегать одновременного назначения как неселективных, так и селективных бета-блокаторов для лечения оборотного бронхообструктивного с-м, за исключением случаев крайней необходимости.

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Беременность : Когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Лактация: Когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Особенности применения у детей и пожилых людей

дети до 12 лет Детям до 4 лет не назначать в связи с недостаточностью клинических данных.
Лица пожилого и старческого возраста : Изменять дозу при лечении больных пожилого возраста не требуется.

Меры применения

Информация для врача: НЕ начинать применение при значительном ухудшении или в начале обострения БА (бронхиальная астма).

Бронходилататоры не должны быть единственными или главными в лечении больных тяжелой и нестабильной БА (бронхиальная астма); назначать пероральную КС терапию или максимально рекомендуемые дозы ИКС (ингаляционный кортикостероид).

Увеличение применения бронходилататоров, особенно ингаляционных бета-2-агонистов, свидетельствует об ухудшении контроля астмы план лечения пересмотреть и решение принять в пользу увеличения противовоспалительной терапии (высоких доз ИКС (ингаляционный кортикостероид) или курса пероральных КС).

Применяется не как заменитель пероральных или ИКС (ингаляционный кортикостероид), а как дополнение к ним. Не применимо для купирования приступов бронхоспазма – для этого необходимы бронходилататоры короткого действия.

Може быть увеличение уровня сахара в крови при применении, это следует учитывать при лечении больных СД (сахарный диабет). С осторожностью назначают пациентам с тиреотоксикозом.
Информация для пациента: Больные не должны без советы врача прекращать или уменьшать терапию стероидами даже на фоне улучшения состояния

Салметерол* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Сальметерол инструкция по применению, описание препарата

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Пт, 13/03/2015 – 15:44

Формула: C25H37NO4, химическое название: (±)4-гидрокси-альфа-[[[6-(4-фенилбутокси)гексил]амино]метил]-1,3-бензолдиметанол (в виде ксинафоата).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адреномиметические средства/ бета-адреномиметики.
Фармакологическое действие: бронходилатирующее, противоастматическое.

Фармакологические свойства

Салметерол селективно возбуждает бета2-адренорецепторы. Салметерол своей длинной боковой цепью связывается с внешним участком рецептора. Повышает продукцию циклического аденозинмонофосфата, стимулирует внутриклеточную аденилатциклазу.

Салметерол угнетает либерацию медиаторов (гистамин, лейкотриены, простагландин D2) из тучных клеток, вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов и уменьшает их реактивность. Салметерол обладает противовоспалительной активностью.

У пациентов с обратимой бронхиальной обструкцией способствует долговременному (до 12 часов) расширению бронхов. Бронхорасширяющее действие обычно проявляется через 5 — 10 минут после однократного введения.

Регулярное применение салметерола улучшает функцию легких, снижая выраженность обструкции респираторных путей и ночных приступов бронхиальной астмы. Уменьшает интенсивность первичного и вторичного ответов бронхов на ингаляционные аллергены, угнетение последнего длится более 30 часов после введения одной дозы.

В специальных исследованиях при хронической обструктивной болезни легких салметерол уменьшал выраженность симптомов, улучшал функцию дыхания и качество жизни.

In vitro установлено также, что салметерол увеличивает частоту движения ресничек мерцательного эпителия, снижает ацидотоксический эффект токсина Pseudomonas на эпителий бронхов у больных с муковисцидозом.У больных с бронхиальной астмой начало действия салметерола (увеличение объема форсированного выдоха за 1 секунду более 15%) отмечается через 10 — 20 минут после ингаляции. Действие салметерола продолжается в течение 12 часов. Через несколько дней регулярного применения препарата развивается полный терапевтический эффект.

Салметерол действует местно в легких, поэтому его концентрация в сыворотке крови не является показателем терапевтических эффектов. При использовании в дозе 50 мкг 2 раза в сутки максимальная концентрация салметерола составляет 200 пг/мл.

Далее уровень активного вещества в сыворотке крови быстро снижается. При регулярных ингаляциях салметеролом в крови определяется гидроксинафтоевая кислоту, равновесные концентрации которой составляют примерно 100 нг/мл.

Эти концентрации в 1000 раз меньше равновесных концентраций, которые наблюдались в исследованиях токсичности. Салметерол экстенсивно метаболизируется путем алифатического окисления при участии изофермента CYP3А4 системы цитохрома Р450 до альфа-гидроксисалметерола.

Салметерол выводится в основном в виде гидроксилированного метаболита, главным образом с желчью через кишечник.

Показания

Обратимая обструкция дыхательных путей: хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма (профилактика ночных приступов астмы и бронхоспазма, который спровоцирован физической нагрузкой, воздействием аллергена).Способ применения салметерола и дозыСалметерол применяется ингаляционно.

Профилактика приступов бронхиальной астмы, включая ночных приступов, для взрослых обычная доза составляет 2 ингаляции (2 × 25 мкг) два раза в день (утром и вечером); для детей старше 4 лет — по 1 – 2 ингаляции (25 – 50 мкг) 2 раза в сутки. Профилактика бронхоспазма, который спровоцирован физической нагрузкой, — 2 ингаляции не менее чем за 0,5 – 1 час перед физической нагрузкой.

Терапия тяжелой формы бронхиальной астмы — 2 раза в сутки по 100 мкг.Салметерол не используется для купирования бронхоспазма в виду медленного развития эффекта (10 — 20 минут). Для этого необходимо применять бронходилататоры короткого действия с быстрым (в течение 5 минут) началом действия, например, сальбутамол.

При регулярном использовании салметерола у многих больных обычно снижается потребность в дополнительном применении короткодействующих симпатомиметиков.

Салметерол, при регулярном использовании 2 раза в сутки, может применяться только тогда, когда потребность в ингаляционных бронходилататорах короткого действия (сальбутамол) возникает чаще, чем 1 раз в сутки, или заменять пероральные бронходилататоры (теофиллин, сальбутамол).

Но салметерол не может заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды, его используют в дополнение к ним. Больной должен быть предупрежден о том, что прекращать использование других препаратов или снижать их дозы без консультации врача нельзя, даже если на фоне использования салметерола его состояние улучшилось.

При отсутствии эффекта от рекомендуемых доз следует их увеличить под контролем врача, так как высокие дозы салметерола могут привести к развитию нежелательных реакций.Салметерол следует отменить при развитии парадоксального бронхоспазма. Бронхоспазм немедленно купируют быстродействующим ингаляционным бронходилататором.

Необходимо оценить состояние пациента, провести обследование и в случае необходимости назначить лечение другими лекарственными средствами.При лечении салметеролом у больных с обратимой обструкцией дыхательных путей необходимо избегать необоснованного использования селективных и неселективных бета-адреноблокаторов.

Использование салметерола для терапии бронхиальной астмы необходимо проводить в соответствии с принципами ступенчатого лечения, при этом состояние больного должно контролироваться по клиническим проявлениям и с помощью оценки функции внешнего дыхания. При выраженном ухудшении или обострении бронхиальной астмы назначать салметерол не следует.

Внезапное и прогрессирующее обострение бронхиальной астмы может угрожать жизни больного, поэтому необходимо принять решение о начале лечения глюкокортикостероидами или увеличении их дозы. У пациентов группы риска необходимо ежедневно проводить оценку пиковой скорости выдоха.

В лечении больных с нестабильной или тяжелой бронхиальной астмой салметерол не должен быть единственным или основным средством. Из-за риска летального исхода больные с тяжелым течением бронхиальной астмы требуют регулярного медицинского контроля.

У больных с ограничением физической активности, тяжелым течением бронхиальной астмы, которое характеризуется частыми обострениями и постоянными симптомами, снижением пиковой скорости выдоха менее 60% от должного и более чем 30% вариабельностью, использование бронходилататоров обычно не ведет к нормализации показателей функционального состояния легких.

Этим больным необходимы высокие дозы ингаляционных глюкокортикостероидов или лечение пероральными глюкокортикостероидами. При оптимальном базисном лечении глюкокортикостероидами салметерол можно использовать как средство вспомогательного симптоматического лечения.

Неожиданное ухудшение симптомов может потребовать увеличения дозы салметерола, применяемого в составе комбинированной терапии. Увеличение дозы салметерола необходимо проводить под контролем врача, так как высокие дозы салметерола могут привести к развитию нежелательных реакций.

Повышенная потребность в применении бронходилататоров, в частности, агонистов бета2-адренорецепторов короткого действия, для облегчения симптомов указывает на ухудшение контроля бронхиальной астмы.

Требуется повышенное внимания со стороны медицинского персонала к пациенту, если больной отмечает, что для облегчения симптомов требуется больше ингаляций бронходилататоров короткого действия или они облегчают симптомы менее эффективно. В этой ситуации необходимо переоценить состояние больного и принять решение об увеличении объема противовоспалительного лечения (то есть, увеличить дозы ингаляционных глюкокортикостероидов или назначить курс пероральных глюкокортикостероидов).Больных необходимо предупредить о том, что для купирования симптомов бронхиальной астмы не следует использовать дополнительные дозы салметерола, а необходимо применять агонисты бета2-адренорецепторов короткого действия.Есть сообщения об увеличении концентрации глюкозы в крови при лечении салметеролом, что следует учитывать при назначении препарата больным с сахарным диабетом.У больных с гипоксией или/и обострением бронхиальной астмы необходим контроль концентрации калия в сыворотке крови.Следует проконтролировать технику выполнения ингаляции больным, чтобы убедиться в том, что распыление дозы из ингалятора производится синхронно с вдохом для обеспечения оптимальной доставки препарата в легкие.Не допускать попадания аэрозоля в глаза.При охлаждении ингалятора может снижаться терапевтический эффект салметерола. При охлаждении баллончика рекомендуется согреть его руками в течение нескольких минут.

С осторожностью использовать салметерол при выполнении деятельности, связанной с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций (в том числе управление транспортными средствами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, возраст до 4 лет.

Ограничения к применению

Тиреотоксикоз, феохромоцитома, неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, аритмии, гипоксия различного происхождения, сахарный диабет, тяжелая форма бронхиальной астмы, гипокалиемия, период лактации, беременность, пожилой возраст (высокий риск развития побочных реакций).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания салметерол используют по назначению врача, с осторожностью, только тогда, когда предполагаемый эффект для матери выше возможного риска для плода или ребенка.

Побочные действия салметерола

Сердечно-сосудистая система и кровь: повышение систолического артериального давления и/или понижение диастолического артериального давления, ощущение сердцебиения, тахикардия, нарушение сердечного ритма (суправентрикулярная тахикардия, мерцательная аритмия, удлинение интервала QT, экстрасистолия).

Пищеварительная система: диарея, тошнота, боль в животе, рвота, раздражение слизистых оболочек полости рта или горла, вирусный гастроэнтерит.
Нервная системы и органы чувств: головная боль, тремор, головокружение, нервозность, бессонница, возбуждение, изменение вкусовых ощущений (дисгевзия).

Дыхательная система: кашель, ринит, ларингит, парадоксальный бронхоспазм (необходима отмена препарата).
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, сыпь, ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм, анафилактические реакции, анафилактический шок.

Прочие: гипокалиемия, мышечные судороги, гипергликемия, артралгия.

Взаимодействие салметерола с другими веществами

Трициклические депрессанты и ингибиторы моноаминооксидазы (амитриптилин, доксепин, имипрамин, кломипрамин, линезолид, мапротилин, моклобемид, прокарбазин, селегилин и другие препараты этих групп) при совместном применении с салметеролом повышают риск развития побочных реакций со стороны системы кровообращения (аритмии, тахикардия, тяжелая гипертензия).

Глюкокортикоиды, производные ксантина, диуретики (аминофиллин, ацетазоламид, буметанид, гидрохлоротиазид, фуросемид, этакриновая кислота и другие препараты этих групп) при совместном применении с салметеролом повышают риск развития гипокалиемии, в особенности у больных с тяжелой бронхиальной астмой, а также при гипоксии (обязательно контролировать уровень калия в сыворотке крови).

Атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метипранолол, метопролол, надолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол, эсмолол ослабляют эффект салметерола; у больных астмой могут вызывать бронхоспазм.Салметерол ослабляется гипогликемический эффект акарбозы, глипизида, метформина, репаглинида, при совместном использовании необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.

При совместном приеме салметерола и дигоксина повышается риск возникновения сердечных аритмий.Кромоглициевая кислота усиливает эффект салметерола.При совместном использовании салметерола и атазанавира возрастает риск развития побочных реакций со стороны системы кровообращения, которые свойственны салметеролу, включая удлинение интервала QT, синусовую тахикардию, ощущение сердцебиения.

Не рекомендуется совместное использование салметерола и атазанавира.Совместный прием салметерола и левотироксина натрия взаимно усиливает эффекты. На фоне салметерола возрастает риск развития коронарной недостаточности у больных с поражением артерий сердца.

Совместный прием салметерола и тербуталина взаимно усиливает негативное действие на систему кровообращения (аритмии, сердцебиение, гипер- или гипотония). Не рекомендуется совместное использование, хотя аэрозольные формы могут применяться для купирования острого бронхоспазма у больных, которые получают тербуталин внутрь.

Кетоконазол значительно повышает максимальную концентрацию (в 1,4 раза) и площадь под кривой — концентрация время (в 15 раз) салметерола, что может привести к удлинению интервала QT. Необходима осторожность при одновременном использовании сильных ингибиторов CYP3А4 (например, кетоконазол) и салметерола.

Салметерол совместим (возможны одновременные ингаляции) с кромоглициевой кислотой или/и кортикостероидами.

Передозировка

При передозировке салметеролом развиваются головная боль, аритмия, тахикардия, тремор, повышение систолического артериального давления, гипергликемия, гипокалиемия. Необходим переход на альтернативные средства, введение кардиоселективных бета-адреноблокаторов, симптоматическое и поддерживающее лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом салметерол

Салметерола ксинафоатСальметерСеревент®

Комбинированные препараты:
Салметерол + Флутиказон: Салтиказон®-натив, Сальмекорт, Серетид®, Серетид® Мультидиск, Тевакомб.

  • Вегетотропные средства
  • Адреномиметические средства

САЛЬМЕКОРТ

Сальметерол инструкция по применению, описание препарата

Препарат с противовоспалительным и бронхолитическим действием

Действующие вещества

– флутиказона пропионат (fluticasone)
– салметерол (salmeterol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.

1 доза
салметерола ксинафоат36.3 мкг,
 что соответствует содержанию салметерола25 мкг
флутиказона пропионат50 мкг

Вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA-134a) – 73.099 мг, полиэтиленгликоль 1000 – 0.01464 мг.

120 доз – баллончики аэрозольные алюминиевые (1) с клапаном дозирующего действия и мундштуком – пачки картонные.

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.

1 доза
салметерола ксинафоат36.3 мкг,
 что соответствует содержанию салметерола25 мкг
флутиказона пропионат125 мкг

Вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA-134a) – 73.024 мг, полиэтиленгликоль 1000 – 0.01464 мг.

120 доз – баллончики аэрозольные алюминиевые (1) с клапаном дозирующего действия и мундштуком – пачки картонные.

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.

1 доза
салметерола ксинафоат36.3 мкг,
 что соответствует содержанию салметерола25 мкг
флутиказона пропионат250 мкг

Вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA-134a) – 72.9 мг, полиэтиленгликоль 1000 – 0.01464 мг.

120 доз – баллончики аэрозольные алюминиевые (1) с клапаном дозирующего действия и мундштуком – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Сальмекорт – комбинированное бронходилатирующее средство (содержит салмотерол и флутиказона пропионат).

Салметерол – селективный агонист β2-адренорецепторов продолжительного действия (не менее 12 ч). Молекула салметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.

Благодаря этим фармакологическим свойствам салметерол более эффективен для предупреждения гистамин-индуцированного бронхоспазма и вызывает более длительную бронходилатацию по сравнению с обычными агонистами β2-рецепторов короткого действия.

Эффективно и длительно ингибирует высвобождение в тканях легких медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и PgD2.

Подавляет раннюю и позднюю стадию аллергической реакции; после введения однократной дозы уменьшается гиперреактивность бронхов, ингибирование поздней стадии сохраняется в течение более 30 ч после приема однократной дозы, когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует.

Флутиказона пропионат – ГКС местного действия.

При ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей.

При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата в максимальных дозах суточная и резервная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы у взрослых и детей. Остаточное снижение резервной функции надпочечников может сохраняться в течение длительного времени после проводимой терапии.

Фармакокинетика

Нет данных, свидетельствующих, что совместное ингаляционное введение салметерола и флутиказона пропионата влияет на фармакокинетику каждого из этих веществ.

Салметерол

После ингаляционного введения в терапевтических дозах создаются очень низкие концентрации препарата в плазме крови (200 пг/мл и менее). При регулярном применении ингаляционного салметерола в системном кровотоке определяется гидроксинафтоевая кислота в концентрациях до 100 нг/мл.

Флутиказона пропионат

После ингаляционного введения относительная биодоступность составляет от 10% до 30% в зависимости от системы доставки препарата. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких.

Часть вдыхаемой дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при “первом прохождении” через печень.

Биодоступность флутиказона при проглатывании составляет менее 1%.

Существует прямая зависимость между величиной вдыхаемой дозы и системным эффектом флутиказона, Vd составляет около 300 л.

Метаболизируется в печени до неактивного метаболита с участием CYP3A4 системы цитохрома Р450. Менее 5% метаболита выводится с мочой. Плазменный клиренс равен 1.15 л/мин. T1/2 около 8 ч.

Показания

Препарат Сальмекорт предназначен для регулярного лечения бронхиальной астмы у пациентов, которым показана комбинированная терапия бета2-адреномиметиком длительного действия и ГКС для ингаляционного применения:

  • у пациентов с недостаточным контролем заболевания на фоне постоянной монотерапии ГКС для ингаляционного применения при периодическом использовании бета2-адреномиметика короткого действия;
  • у пациентов с адекватным контролем заболевания на фоне терапии ГКС для ингаляционного применения и бета2-адреномиметиком длительного действия;
  • в качестве стартовой поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой (ежедневное возникновение симптомов, ежедневное использование средств для быстрого купирования симптомов) при наличии показаний к назначению ГКС для достижения контроля над заболеванием;
  • поддерживающая терапия у пациентов с ХОБЛ, у которых значение объема форсированного выдоха (ОФВ1)

Сальметерол

Сальметерол инструкция по применению, описание препарата

Сальметерол (англ. Salmeterol, лат. Salmeterolum) — синтетический препарат, относящийся по химической структуре к фенилзамищених β-аминоспиртов, для ингаляционного применения. Сальметерол относится к группе селективных бета-2-адренорецепторов с длительной бронходилатирующего действием.

По своему химическому составу, как и другие бета-2-агонисты, является рацематом двух энантиомеров (S-сальметерол и R-сальметерол).

Сальметерол создан в 80-х годах ХХ века в Великобритании в лаборатории компании GlaxoSmithKline, и применяется в клинической практике с 90-х годов ХХ века, изначально под торговой маркой «Серевент».

Фармакологические свойства

Сальметерол — синтетический препарат, являющийся по химической структуре фенилзамищеним β-аминоспиртамы, и относится к классу салигининив, и относится к группе селективных бета-2-адренорецепторов.

Механизм действия препарата заключается в стимуляции β 2 -адренорецепторов, которые находятся в гладкой мускулатуре бронхов путем активации внутриклеточной аденилатциклазы, которая образует комплекс с G-протеином, под влиянием которого повышается образование цАМФ и стимуляция протеинкиназы типа А, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры внутренних органов.

Внутриклеточный механизм действия сальметерол отличается от механизма действия сальбутамола и других β 2 агонистов короткого действия. Сальметерол в связи с наличием длинного липофильного салигининового цепочки («хвоста» молекулы) имеет очень высокой липофильностью (в 10000 раз выше липофильностью сальбутамола).

Во время прохождения в клетки дыхательных путей сальметерол быстро проникает в мембраны клеток и закрепляется у структур смежных с β 2 -адренорецепторов. Мембраны клеток дыхательной системы становятся своеобразным «депо» для препарата, из которых сальметерол медленно диффундирует в клетки гладких мышц дыхательных путей.

Сальметерол является неконкурентным антагонистом β 2 -адренорецепторов, что обеспечивает высокую селективность препарата и довготивалу действие (до 12:00 после ингаляционного применения).

Сальметерол не является полным агонистом β 2 -адренорецепторов, в отличие от формотерола, что приводит к небольшой задержки начала действия препарата по сравнению с фенотеролом, но и меньшего числа побочных эффектов при применении сальметерола.

Под влиянием сальметерол уменьшается выделение медиаторов воспаления с тучных клеток (в том числе выделение гистамина и лейкотриенов), уменьшается проницаемость капилляров (что способствует предупреждению развития отека слизистой оболочки бронхов) и модуляция выработку слизи бронхиальных желез, что приводит к оптимизации мукоцилиарного клиренса.

Но снижение выделения медиаторов воспаления и снижения проницаемости капилляров при применении сальметерола не сопровождаются уменьшением количества клеток воспаления в слизистой оболочке бронхов (в том числе активированных — макрофагов, эозинофилов и лимфоцитов), что теоретически может привести к усилению воспалительного процесса в дыхательных путях (например, при появлении после применения сальметерола возможности сделать свободных дыхание, и при этом вдохнуть большое количество экзогенных аллергенов). Сальметерол при ингаляционном введении действует исключительно на β 2 -адренорецепторы бронхов и не влияет на рецепторы в других органах. Сальметерол только в незначительной степени влияет на β 1 -адренорецепторы миокарда. При длительном применении сальметерола наблюдается развитие толерантности к препарату, а при применении значительно превышающих среднетерапевтических доз препарата резко возрастает вероятность тяжелых побочных эффектов, в том числе связанных с активацией адренорецепторов миокарда (в том числе тахикардию, фибрилляцию предсердий, явления ишемии миокарда, ортостатической гипотензии, удлинение интервала QT), а также возможность возникновения (хотя и ниже, чем при применении других агонистов адренорецепторов, как фенотерол) эффекта «рикошета» — усиление бронхоспазма при превышении среднетерапевтической дозы препарата или слишком частом применении. Для пивищення эффекта сальметерол рекомендуется применять вместе с ингаляционными ГКС. При применении сальметерола улучшается качество жизни больных бронхиальной астмой и других обструктивных заболеваний легких, заключаются в улучшении показателей функции внешнего дыхания, снижении частоты ночных приступов удушья, нормализации сна без усиления частоты обострений препарата и уменьшения использования бронхолитиков короткого действия. Сальметерол не показан для купирования острых приступов бронхиальной астмы в связи с относительно медленным началом действия препарата.

Побочное действие

При применении сальметерола частота побочных эффектов незначительна, общая частота побочных явлений при применении препарата составляет 16%, частые побочные эффекты (головная боль, судороги, тремор, тахикардия) наблюдаются с частотой 1,5-3% при применении 50 мкг препарата и 7-8% при применении 100 мкг сальметерола.

Другие побочные эффекты — аллергические реакции (кожная кожи, зуд кожи, крапивница, отек Квинке), тошнота, рвота, стоматит и фарингит вследствие раздражения слизистых оболочек, аритмии (в том числе фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия), артралгии, нервозность, парадоксальный бронхоспазм, гипокалиемия — наблюдаются редко.

Противопоказания

Сальметерол противопоказан при повышенной чувствительности к препарату. С осторожностью применяется препарат при беременности, кормлении грудью, гипертиреоидизме. Сальметерол применяется у детей старше 4 лет.

Запрет использования у спортсменов

Сальметерол запрещен для использования спортсменами во время соревнований по решению Всемирного антидопингового агентства. Но часть спортсменов, страдающих бронхиальной астмой, имеют разрешение на использование сальметерола от Всемирного антидопингового агентства.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.