Пенициллин уколы инструкция по применению и дозировка

Содержание

Особенности применения уколов Пенициллина

Пенициллин уколы инструкция по применению и дозировка

Уколы Пенициллина назначаются пациентам всех возрастов при разных патологиях, вызванных бактериями. При этом медикамент имеет свои противопоказания, в некоторых случаях может вызывать побочные эффекты. Чтобы лечение принесло положительный результат, нужно внимательно изучить особенности использования и меры предосторожности.

Состав и форма выпуска

Состав медикамента зависит от того, какой вид препарата рассматривается. Сегодня пенициллины делятся на 4 группы;

  • природные;
  • полусинтетические;
  • с расширенным спектром действия;
  • с широким антибактериальным спектром влияния.

Порошок для инъекций фасуется в стеклянные флаконы, закупоренные резиновыми пробками и колпачками из металла, или в ампулы.

Фармакологические характеристики

Краткая характеристика данного медикамента заключается в том, что водорастворимый бензилпенициллин оказывает бактерицидное действие на микроорганизмы, которые к нему чувствительны.

Активные составляющие лекарственного средства могут не сработать в таких случаях:

  • инактивации бета-лактамазами: пенициллин чувствителен к бета-лактамазе и поэтому неактивен в отношении бактерий, продуцирующих ее (стафилококков или гонококков);
  • снижение родства пенициллинсвязывающих белков к пенициллину в результате мутаций;
  • сниженное проникновение пенициллина в грамотрицательные бактерии через их внешнюю клеточную стенку, что приводит к недостаточному торможению пенициллинсвязывающих белков;
  • срабатывание рефлюксных насосов, которые выводят натриевую соль бензилпенициллина из клетки;
  • кросс-резистентность к другим пенициллинам и цефалоспоринам.

К общим свойствам вещества относят низкую ядовитость, широкий диапазон дозировок, перекрестную аллергию между всеми пенициллинами и частично — cephalosporins и carbapenems.

Антибактериальный эффект бета-лактамов связан с их особенной способностью нарушать соединение частей стенок клеток бактерий — они жесткие, благодаря чему микроорганизмы имеют форму, кроме того, это защищает их от разрушения.

В их основе находится гетерополимер — муреин, который состоит из высокомолекулярных углеводов и Polypeptide. Его структура похожа на сетку, что и делает клеточную стенку прочной.

В состав высокомолекулярных углеводов входят такие амино дезоксисахара, как N-A-G, а также НАМ, которые есть только у бактерий.

С амино дезоксисахарами связаны короткие пептидные цепи, включающие некоторые L- и D-аминокислоты. У бактерий, сохраняющих свою окрасу при промывке, стенка клетки содержит 50-100 слоев сложных белков; у тех, которые не окрашиваются, — 1-2 слоя.

В биосинтезе муреина принимают участие около 30 бактериальных ферментов, а весь процесс разделен на 3 этапа. Считают, что пенициллины не дают соединяться частям стенок клетки на последних этапах формирования, нарушая связи пептидов за счет подавления фермента транспептидазы — одного из penicillin-binding proteins, с которыми взаимодействуют антибиотики, имеющие кольцевое ядро бета-лактамы.

К penicillin-binding proteins — ферментам, которые тоже формируют стенки клеток, относятся еще карбоксипептидазы и эндопротеиназы. Они есть у всех бактерий (например, у золотистого стафилококка их 4, у кишечной палочки — 7).

Пенициллины соединяются с данными белками на разных скоростях с образованием химической связи, в которой у 2 атомов имеется общая пара электронов.

При этом происходит потеря активности у пенициллинсвязывающих белков, прочность стенки клетки бактерии нарушается, вследствие чего клетка растворяется.

Показания и противопоказания

Антибиотики пенициллинового ряда эффективны при ряде заболеваний, вызванных разными бактериями. Препарат показан при таких клинических картинах:

  • пневмония;
  • ангина;
  • инфекционные болезни половой системы;
  • лор-патологии;
  • фарингит;
  • сибирская язва;
  • дифтерия;
  • поражение органов пищеварения;
  • скарлатина;
  • остеомиелит;
  • септический эндокардит;
  • гонорея;
  • гинекологические болезни;
  • сифилис.

Медикамент может использоваться в терапии кожных ран, которые находятся под бактериальным воздействием.

Лекарство применяется для детей, у которых диагностирован пупочный сепсис, отит или пневмония. Препарат эффективен в терапии гнойного плеврита.

Пенициллины не назначаются в таких случаях:

  • высокая чувствительность к активному веществу;
  • крапивная лихорадка;
  • бронхиальная астма;
  • аллергическая реакция на сульфаниламиды.

С осторожностью применяется медикамент при таких состояниях:

  • сложные сердечные заболевания;
  • электролитные нарушения;
  • отек головного мозга;
  • аллергическая разновидность диатеза;
  • монуклеоз;
  • дерматомикоз.

Перед использованием следует внимательно изучить не только противопоказания, но и возможные негативные последствия, особенности применения.

Инструкция по применению Пенициллина в уколах

Перед введением раствора обязательно проводят подкожную пробу, чтобы проверить совместимость.

Приготовление растворов с помощью порошка

Разводить Пенициллин, чтобы получить раствор для инъекций, необходимо физраствором, инъекционной водой, Новокаином. Растворитель должен иметь температуру +18…+20°С.

Использование ампул для уколов

Пенициллин в ампулах разводят так же, как и в бутылочках.



Схема лечения и режим дозирования

Вводить препарат можно в мышцу, вену, под кожу или в спинномозговой канал. Доза рассчитывается таким образом, чтобы в 1 мл крови постоянно было 0,1-0,3 ЕД лекарства. По этой причине перерыв между уколами не должен быть больше 4 и меньше 3 часов.

При лечении воспаления легких, сифилиса, менингита и других заболеваний схема должна назначаться лечащим врачом.

Курс терапии может составлять от 10 до 14 дней. Рекомендовано после исчезновения симптомов применять медикамент еще 2 суток.

Нежелательные эффекты и передозировка

Если была сильно превышена дозировка, могут проявиться нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта в виде рвотных позывов, расстройства стула.

В некоторых случаях возникают такие отрицательные последствия:

  • тошнота и рвота;
  • жидкий стул;
  • судороги;
  • чувствительность к внешним раздражителям;
  • головная боль и потеря сознания;
  • грибковые поражения рта и влагалища.

Если на протяжении длительного времени ставить уколы, Пенициллин может вызывать аллергические реакции, которые проявляются в виде высыпаний, отечности, увеличения температуры тела.

Особые указания и меры предосторожности

При внутримышечном уколе в одно место можно вводить не более 5 мл лекарства. Для следующей инъекции выбирается другой участок тела.

Быстрое введение может стать причиной возникновения церебральных приступов.

Если в течение 3-5 суток терапии состояние больного не улучшается, необходимо снова посетить доктора, чтобы он назначил дополнительные лекарства или другой антибактериальный медикамент.

Прием антибиотиков может стать причиной возникновения грибковой инфекции, поэтому желательно одновременно принимать противогрибковые средства. Также важно учесть, что при применении субтерапевтических доз лекарства или при незавершенном курсе терапии возможно появление устойчивых штаммов возбудителей.

В процессе лечения пенициллинами нужно точно следовать назначенной схеме и не изменять самостоятельно дозировку. Если прием был пропущен, дозу нужно принять как можно скорее. Нельзя прерывать курс лечения.

Лекарство с истекшим сроком хранения может быть ядовитым, принимать его нельзя.

Лечение детей

Препарат можно назначать детям с рождения. Однако с осторожностью применяют медикамент на маленьких пациентах, которым еще не исполнилось 2 года.

Особая схема лечения назначается для недоношенных детей и тех, у кого нарушены почечные функции.

Применение при беременности и лактации

Поскольку действующее вещество проникает через плацентарный барьер и уже через 2 часа достигает в плазме крови плода той же концентрации, что и у матери, если женщина вынашивает ребенка, то возможность терапии Пенициллином определяет лечащий врач.

Кормящей матери следует прекратить лактацию в период лечения антибиотиками, потому что пенициллин проникает в грудное молоко (в небольшом количестве) и может вызвать у плода негативную реакцию. Возобновлять кормление грудью можно через сутки после завершения лечения.

Для пациентов с печеночной и почечной недостаточностью

Поскольку данный медикамент выводится почками, при нарушении их функций лекарство применяется только под постоянным наблюдением врача.

Антибиотики оказывают нагрузку на печень, поэтому при нарушении работы этого органа терапию следует проводить под врачебным контролем.

Взаимодействие с иными лекарствами

Антибактериальные средства усиливают действие Пенициллина, а бактериостатические — вызывают обратную реакцию. Не рекомендовано применять медикамент с теми препаратами, которые растворяют тромбы, сохраняют калий и способствуют быстрому выходу урины.

Не допускается разведение в одном шприце Пенициллина и аминогликозидов, т. к. эти средства являются несовместимыми физико-химически.

При одновременном приеме пенициллинов, демонстрирующих активность по отношению к синегнойной палочке, с антиагрегантами и антикоагулянтами следует соблюдать осторожность, потому что существует риск повышенной кровоточивости.

Совместимость с алкоголем

Совместимость медикамента с алкоголем возможна, но не рекомендована.

Условия продажи и хранения

Из аптечных пунктов препарат отпускается после предъявления рецепта с подписью и печатью врача.

Пенициллин можно сохранять в закрытой упаковке при комнатной температуре в течение 5 лет.

Аналоги (кратко)

Если нет возможности применять Пенициллин, можно подобрать его заменитель. Самыми часто используемыми аналогами являются следующие:

  1. Цефазолин. Данный медикамент назначается людям, которые не переносят лекарства из группы пенициллиновых. Вводить его можно и внутримышечно, и внутривенно. Действие препарата продолжается в течение 10 часов после введения.
  2. Цефтриаксон. Лекарство используется под наблюдением врача, поэтому его назначают в условиях стационара.
  3. Экстенциллин. Имеет пролонгированное действие. Форма выпуска — порошок, поэтому его не рекомендовано применять вместе с нестероидными медикаментами.

Замену препарата производят только после консультации с лечащим врачом.

Пенициллин — препарат, который проверен годами, а его эффективность подтверждена клиническими испытаниями. Медикамент эффективен и сегодня в терапии большинства бактериальных инфекций, которые претерпели модернизацию. Лекарственное средство относительно безопасно, поэтому используется даже в лечении новорожденных.



Пенициллин уколы — инструкция по применению

Пенициллин уколы инструкция по применению и дозировка

Пенициллин уколы, инструкция по применению, называет антибактериальным средством широкого спектра действия. Это препарат высокого бактерицидного действия, при этом, отличающийся минимальной токсичностью. Единственным недостатком препарата выступает высокая вероятность развития аллергических явлений, особенно перекрестного вида с иными бета-лактамами.

Принцип действия

Пенициллиновые антибактериальные средства – это особая группа, препаратов, основным действующим веществом которых стала одноименная плесень некоторых видов.

Пенициллин в уколах проявляет активность по отношению к ряду грамположительных патогенов, а также к некоторым грамотрицательным бактериям (гонококкам, стрептококкам, стафилококкам, спирохетам, менингококкам).

Механизм работы антибактериального средства, содержащего амоксициллин, заключается в угнетении производства тех видов ферментов, что участвуют в процессе развития клеточной оболочки патогенных микроорганизмов. Такая оболочка необходима для защиты бактериальных клеток от пагубного воздействия окружающей среды. Если нарушается её синтез, то бактерии просто погибают.

Воздействию пенициллинов могут подвергаться лишь бактерии, что активно размножаются. Если клетки не проявляют никаких действий, то они не строят оболочек, потому и ингибирования процесса образования ферментов не приводит никаких результатов, не приводя к их гибели.

Следует учитывать возможности сенсибилизации организма, в то числе и патогенного. Поэтому не все бактерии подвержены губительному воздействию пенициллина.

Этот препарат не активен по отношению к:

  • бактериям, что обладают способностью продуцировать бета-лактамазу;
  • бактериям со сниженным родством пенициллинсвязывающих белков из-за прошедших мутаций;
  • патогенам, проникнуть в которые в полной мере не удается из-за того, что клеточные стенки грамотрицательных бактерий тормозят лекарственное вещество;
  • ситуациям, когда происходит срабатывание особых рефлексов, при которых натриевая соль бензилпенициллина выходит за пределы клеточной структуры;
  • проявляющим кросс-резистентность к цефалоспоринам и иным пенициллинам.

Форма выпуска и состав

Действующим веществом Пенициллина выступает аминопенициллиновая кислота, состоящая из 3 атомов углерода и 1 атома азота.

Фармакологические компании производят много лекарственных форм пенициллина:

  1. Таблетки могут иметь дозировки от 50000 до 10000 единиц. Существует отдельная форма таблеток, предназначенных для рассасывания в полости рта (дозировка в них равняется 5000 единиц).
  2. Средства для инъекций внутримышечного вида представляют собой порошок белого цвета, расфасованный во флаконы, сделанные из темного стекла. Они закрываются резиновыми колпачками, сверху усиленными металлическими пробками. Каждая доза может содержать от 50000 до 300000 единиц оксациллина натриевой соли. Порошок требует разведения с использованием специальных веществ.
  3. В уколах (пенициллин в ампулах) представляет собой ампулы из стекла с запаянным кончиком. Их емкость может разниться от 1 до 3 мл. Каждый миллилитр готового состава содержит 5000 единиц ампициллина натриевой соли.

Способ применения особые указания

Как разводить Пенициллин, какую дозу для введения применять, как долго продолжать терапию? На все эти вопросы ответит специалист, назначивший антибактериальную терапию. То, что останется не ясным, можно уточнить, прочитав инструкцию, что прилагается к каждой лекарственной форме препарата.

Высокий антибактериальный эффект достигается, когда препарат вводится путем внутримышечной инъекции. Такой способ применения позволяет добиваться быстрого проникновения пенициллина в системный кровоток.

Следует помнить о том, что действующее вещество находится в крови не более чем 4 часа, поэтому показано регулярное введение инъекций (через равные временные промежутки, примерно 4 раза за день).

Специалист может назначить подкожное введение лекарства, либо внедрение его в спинномозговой канал. Здесь все зависит от тяжести и локализации протекающей инфекции.

Перед тем, как колоть пенициллин, нужно убедиться в том, что пациент не пострадает от реакций гиперчувствительности организма на цефалоспориновых и пенициллиновые антибактериальные средства. Стоит помнить, что люди с высокой чувствительностью к цефалоспоринам, не должны забывать о возможности развития перекрестной реакции.

Если у человека в анамнезе существуют случаи тяжелейшего реагирования на антибактериальную терапию с использованием пенициллиновой терапии, не следует начинать подобное лечение.

Нужно проинформировать о существовавших ранее случаях аллергических реакций специалиста, чтобы он подобрал иную адекватную терапию.

Если не принять эти факты во внимание, велика вероятность развития серьезной анафилактической реакции, купировать которую можно будет только с применением адреналина, стероидов и терапии дыхательной недостаточности.

Чтобы приготовить раствор для инъекций, нужно:

  • развести в 10 мл воды не больше, чем 10 миллионов международных единиц бензилпенициллина (внутривенные инъекции);
  • чтобы приготовить раствор, содержащий от 10 до 20 миллионов международных единиц пенициллина, следует использовать от 100 до 200 мл воды для инъекций;
  • растворы с содержанием натрия использовать для разведения порошка нельзя;
  • новокаин может использовать для разведения состава, которые будут вводиться внутримышечным путем.

Сколько можно хранить пенициллин, разбавленный с Новокаином? Согласно правилам, описанным инструкцией, готовый раствор можно сохранять не более 24 часов, но только в условиях холодильника.

Особенности инъекционного введения препарата:

  • когда уколы ставят внутримышечным путем, на одно место показано вводить не более 5 мл препарата;
  • повторные инъекции требуют смены места введения4
  • для детей предпочтителен внутривенный способ внедрения лекарства, потому что внутримышечный способ может провоцировать неприятные реакции;
  • быстрое введение лекарства способно провоцировать возникновение церебральных приступов;
  • продолжительность терапии, как правило, длится от 10 суток до 2 недель;
  • очень важно продолжать терапию на протяжении ещё минимум 2 суток после исчезновения негативной симптоматики заболевания.

Показания

Пенициллиновая группа антибактериальных средств используется для лечения ряда заболеваний, вызываемых инфекционным воздействием бактерий широкого спектра.

Показания к применению:

  • пневмонии (разные виды);
  • сепсис;
  • ангины;
  • септический эндокардит;
  • менингит;
  • остеомиелит;
  • фарингит бактериального характера;
  • заболевания ЛОР органов;
  • дифтерия;
  • инфекции мочевыделительной и половой системы;
  • бактериальные поражения органов пищеварительного тракта;
  • сибирская язва;
  • скарлатина;
  • гинекологические патологии;
  • гонорея;
  • сифилис.

Эта разновидность бактериальных составов применяется для терапии раневых поверхностей, пораженных бактериальным влиянием. Для профилактических целей используется это лекарство, после проведения оперативных вмешательств.

Препарат разрешен для использования у детей раннего возраста при развитии пупочного сепсиса, пневмоний, отитов новорожденных крох. Кроме того, лекарственное средство показало высокую эффективность использования для лечения гнойного плеврита.

Противопоказания

Нельзя использовать пенициллин для терапии абсолютно каждого человека, инструкция содержит перечень состояний, когда применение антибиотика запрещено.

Противопоказания к назначению Пенициллина:

  • чувствительность к цефалоспоринам и пенициллину;
  • аллергические заболевания (крапивница, поллиноз, бронхиальная астма);
  • реакции гиперчувствительности на применение сульфаниламидов, иных антибактериальных средств.

Некоторые состояния допускают использование этого препарата по назначению доктора, но следует соблюдать осторожность во время терапии:

  • аллергический вид диатеза;
  • недостаточность функционирования печени;
  • серьезные заболевания сердца;
  • электролитные нарушения;
  • мононуклеоз;
  • эпилепсия;
  • отек головного мозга;
  • острый лимфолейкоз;
  • дерматомикоз.

Препарат назначают при беременности, кормлении младенца грудью, но только под врачебным контролем со строгим соблюдением его рекомендаций и режима дозирования.

Перед приемом лекарства следует ознакомиться не только с особенностями его дозирования, но и вызываемыми побочными действиями, инструкция содержит исчерпывающую информацию по этому поводу.

Передозировка

Расчет дозы разведения препарат имеет важное значение, в противном случае, а также, если наблюдается превышение дозировок, рекомендованных для употребления специалистом, велика вероятность развития передозировки.

Она может проявляться многократным усилением возможных побочных реакций:

  • кровеносная система: развитие лейкопении, нейтропении, агранулоцитоза, тромбоцитопении, панцитопении, гемолитической анемии, нарушения показателей свертываемости крови, увеличения протромбинового времени;
  • иммунная система: развитие крапивницы, эритемы, ангионевротического отека, дерматита эксфолиативного вида, контактного дерматита;
  • органы ЖКТ: эпигастральные боли, тошнота, расстройства стула, развитие глоссита, стоматита, псевдомембранозного колита, гепатита;
  • ЦНС: очень редко судорожные состояния (при введении и больших доз препарата), развитие нейротоксических реакций, нейропатии;
  • метаболизм: нарушение электролитного баланса;
  • мочевыделительная система: появление нефрита интерстициального вида, нефропатии, гематурии, альбуминурии, цилиндрурии.

При возникновении признаков передозировки необходимо прекратить применение лекарственного средства и обратиться за медицинской помощью.

Как может возникнуть передозировка

Передозировка может развиться в таких случаях:

  • не соблюдение правил дозирования и длительности терапии, предписанной доктором;
  • намеренное введение большего количество пенициллина.

Лекарственное взаимодействие

Каждый препарат, взаимодействуя с иными медикаментами, может давать совершенно непредсказуемые реакции. Поэтому, если пациент, когда ему назначается Пенициллин, проходит лечение с иными средствами, он должен обязательно сообщить об этом своему лечащему врачу.

Лекарственное взаимодействие:

  • одновременное употребление пробенецида приводит к понижению канальцевой секреции бензилпенициллина, он увеличивает свои концентрации в плазме, растет период его неполного выведения за пределы организма;
  • тетрациклин может понижать бактерицидные свойства пенициллинов;
  • запрещено разводить в одной системе/шприце аминогликозиды и пенициллин, их совмещение не допускается;
  • риски гиперкалиемии возрастают, когда допускается одновременное применение высоких доз пенициллина, а также препаратов, содержащих калий, диуретиков и ингибиторов АПФ;
  • риск развития кровотечений повышается, когда совместно используются антиагреганты, антикоагулянты;
  • вместе с тромболитиками препарат применять запрещено;
  • бактерицидные свойства антибиотика будут ослаблены приемом сульфаниламидов;
  • одновременное употребление холестирамина может понижать процент биодоступности пенициллинов;
  • эффективность пероральных контрацептивов понижается, когда параллельно принимаются антибиотики (нарушается процесс циркуляции эстрогенов);
  • прием антибактериального средства может увеличивать скорость выведения метотрексата, из-за ингибирования процессов канальцевой секреции.

Сколько и как давать

Расчет и доза разведения раствора для инъекции, четко отражены инструкцией, что прилагается к препарату.

Раствор разрешено вводить несколькими способами:

  • внутримышечно;
  • внутривенно;
  • в подкожный слой;
  • в спинномозговой канал.

Норма препарата рассчитывается исходя из весовых характеристик пациента: необходимо поддерживать терапевтическую дозу на уровне от 0,1 до 0,3 единиц на каждый миллилитр крови. Уколы требуется ставить примерно, через каждый 4 часа.

Конкретный режим дозирования может определяться доктором, с учетом тяжести протекающей инфекции и индивидуальных особенностей пациента.

Чем заменить пенициллин, когда он не подходит для терапии заболевшего человека? Решать этот вопрос должен доктор, существуют разнообразные аналоги пенициллина в ампулах.

  1. V-Пенициллин, производства Словакия: обладает устойчивостью к кислой среде, проявляет активность к разным штаммам. Но, способен вызывать резистентность, когда применяется на протяжении длительного периода. Кроме того, сохраняет побочное влияние даже после прекращения лечения.
  2. Амоксикар, производитель РФ: практически не провоцирует нарушение микрофлоры кишечника, используется у детей, беременных женщин. Однако не сразу дает выраженный терапевтический эффект, может вызывать возникновение аллергической сыпи.
  3. Бензилпенициллин, производство Украина: имеет низкую токсичность и доступную стоимость. Однако провоцирует резистентность бактериальных микроорганизмов, если применяется долго, может нарушать микрофлору органов ЖКТ.

Условия и сроки хранения

Препарат разрешено сберегать в сухом месте, без доступа солнечных лучей, с температурой воздуха до 25 градусов. Срок годности равен 5 годам с даты производства лекарственного средства.

Механизм действия и инструкция по применению Пенициллина в уколах

Пенициллин уколы инструкция по применению и дозировка

Пенициллин – один из наиболее часто применяемых бактерицидных препаратов, выпускаемых в таблетированной форме и в виде порошка для инъекций. Медикамент обладает широкими возможностями применения и активно используется для устранения множества патологий бактериальной природы. Наиболее эффективная форма применения лекарственного средства – уколы.

Описание и состав препарата

Пенициллин – первое бактерицидное средство, полученное из продуктов жизнедеятельности микроорганизмов. Его изобретателем называют Александра Флеминга, который открыл антибиотик случайно, обнаружив его антимикробное действие.

Первые образцы препарата были получены в СССР учеными Балезиной и Ермольевой в середине двадцатого века. После этого медикамент стали производить в промышленных масштабах. В конце пятидесятых годов двадцатого века также были получены и синтетические пенициллины.

В настоящее время в медицине применяют пенициллины четырех групп:

  • природного происхождения;
  • полусинтетические составы;
  • аминопенициллины широкого спектра применения;
  • пенициллины широкого бактерицидного спектра.

Для инъекций используют пенициллина G натриевую соль 500 тысяч ЕД или 1 миллион ЕД. В аптечных сетях такой порошок возможно приобрести в стеклянных, закупоренных резиновой пробкой, флаконах. Перед непосредственным введением порошок разводят водой. В аптеке средство возможно получить по рецепту врача.

Показания к применению

Лечение Пенициллином с помощью уколов проводится при развитии бактериальных инфекций, среди которых:

  • очаговое и крупозное воспаление легких;
  • хронический и острый остеомиелит;
  • эмпиема плевры;
  • заражение крови;
  • острая и подострая разновидности эндокардита;
  • тонзиллит;
  • скарлатина;
  • инфекционные воспалительные процессы головного мозга;
  • рожа;
  • сибирская язва;
  • фурункулез и его осложнения;
  • холецистит в острой форме;
  • гонорея;
  • ревматизм;
  • воспалительные бактериальные патологии мочевыводящих путем и репродуктивных органов;
  • дифтерия;
  • ЛОР-патологии;
  • гнойные дерматологические поражения;
  • пиемия;
  • актиномикоз.

Важно:Пенициллин применяется не только для терапии заболеваний человека, но и для устранения патологий у животных и является одним из наиболее недорогих препаратов в своем роде.

Способы лечения с использованием Пенициллина

Согласно инструкции по применению препарат разрешено вводить четырьмя основными способами в зависимости от типа и масштаба поражения:

  • в спинномозговой канал;
  • внутривенно;
  • внутримышечно;
  • подкожно.

Постановку уколов проводят каждые три-четыре часа, поддерживая содержание состава так, чтобы на каждый миллилитр крови пациента приходилась концентрация в 0,1-0,3 ЕД. В большинстве случаев схема терапии подбирается для каждого пациента индивидуально. То же самое относится и к курсу лечения.

Особые указания к применению

Для того, чтобы лечение было максимально эффективным и безопасным, необходимо учесть следующие проблемы терапии:

  1. Перед началом применения лекарства необходимо провести тестирование на возможную непереносимость антибиотиков.
  2. Замену медикамента необходимо провести в случае, если спустя трое-пять суток после, если терапия показывает недостаточную эффективность.
  3. Для предотвращения возникновения микозной суперинфекции, необходимо принимать противогрибковые медикаменты в процессе лечения. Важно также обратить внимание на вероятность заселения организма резистентными штаммами бактерий.
  4. Разводить лекарство для инъекций возможно только водой для инъекций, строго следуя предложенным пропорциям.
  5. Пропускать уколы не рекомендуется. В случае пропуска необходимо как можно скорее ввести препарат и восстановить режим применения.
  6. По истечению срока годности медикамент становится токсичным и опасным для использования.

Ограничения и основные противопоказания

Пенициллин имеет сравнительно немного противопоказаний. Главным из них является гиперчувствительность к самому антибиотику и другим препаратам его группы. Кроме того, медикамент не рекомендован к применению при:

  • проявлениях аллергии в виде крапивницы, астмы и поллинозе;
  • проявлениях непереносимости антибиотиков и сульфаниламидов.

Применять лекарство под контролем врача необходимо при патологиях почек и сердечно-сосудистой системы.

Побочные действия и осложнения

Передозировка медикаментом не представляет опасности для жизни пациента. В этом случае может наблюдаться тошнота и рвота, общее ухудшение самочувствия. Кроме этого, вероятно развитие гиперкалиемии при одновременном использовании препаратов калия. В редких случаях возможны эпилептические припадки. Превышение установленной дозировки лечится симптоматически.

При длительном применении антибиотика вероятно проявление аллергических реакций (крапивницы, отечности, формирования сыпи, анафилактических проявлениях, крайне редко – летального исхода). Лечение при таком положении проводится симптоматическое. Как правило, внутривенно вводится адреналин. В остальных ситуациях также возможны:

  • нарушение пищеварительных процессов и стула;
  • дисбактериоз;
  • грибковые заболевания полости рта и влагалища;
  • нейротоксические проявления, судороги, кома.

Важно: Для того, чтобы снизить вероятность возникновения негативных реакций на терапию, рекомендуется не превышать установленных дозировок и не продлевать курс лечения без согласия врача.

Взаимодействие Пенициллина с другими лекарственными препаратами

Совместное лечение с применением Пробенецида увеличивает время полувыведения компонентов антибиотика. Использование Тетрациклина и сульфаниламидов значительно снижает эффективность Пенициллина. Холистирамин серьезно уменьшает биодоступность антибиотика.

Пенициллин инструкция

Пенициллин уколы инструкция по применению и дозировка
Состав
Фармакология
Назначение
Противопоказания
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Особенности применения
Применение в период беременности или кормления грудью
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Дозировка и способ применения
Способ применения
Дети и препарат
Передозировка
Побочные эффекты
Условия хранения

Действующее вещество: benzylpenicillin sodium; 1 флакон содержит бензилпенициллина натриевой соли 1000000 МО.

Пенициллин форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Бета-лактамные антибиотики. Пенициллины, чувствительные к действию бета-лактамаз. Код АТХ J01C E01.

Пенициллин фармакология

Фармакодинамика

Водорастворимый бензилпенициллин, который оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы – это краткая характеристика лекарственного средства Пенициллин. Действующее вещество медикамента – натриевая соль бензилпенициллина – подавляет биосинтез клеточной стенки за счет блокады пенициллинсвязывающих белков.

Резистентность

Не при всех бактериальных заболеваниях проявляет свой эффект Пенициллин. Механизм действия активного компонента препарата не срабатывает при:

  • инактивации бета-лактамазами: бензилпеницилин чувствителен к бета-лактамазы и поэтому неактивен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазу (например, стафилококков или гонококков);
  • снижении родства пенициллинсвязывающих белков к пенициллину в результате мутаций;
  • недостаточном проникновении пенициллина у грамотрицательных бактерий через их внешнюю клеточную стенку, что приводит к недостаточному торможению пенициллинсвязывающих белков;
  • срабатывании рефлюксных насосов, которые выводят натриевую соль бензилпенициллина из клетки;
  • кросс-резистентности к другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Информация о резистентности возбудителей

Благоприятные виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gardnerella vaginalis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus dysgalactiae subsp. Equisimilis (Group C & G streptococci)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis.

Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Fusobacterium spp., Peptoniphilus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella parvula.

Другие микроорганизмы: Treponema pallidum.

Виды, у которых приобретенная резистентность может стать проблемой при лечении

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae.

Естественно устойчивые виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecium, Nocardia asteroids.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: все Enterobacteriaceae species, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp.

Другие микроорганизмы: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.

Фармакокинетика

Всасывание

Бензилпеницилин НЕ кислотостойкий, поэтому вводится только парентерально. Щелочные соли бензилпенициллина быстро и полностью всасываются после инъекции.

Максимальные уровни в плазме крови 150-200 МЕ / мл достигаются через 15-30 минут после введения 10 млн МЕ. После кратковременных инфузий (30 минут) уровни могут достигать максимума в 500 МЕ / мл.

Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 55% общей дозы.

Распределение

После применения пенициллина в высоких дозах терапевтические концентрации достигаются также в труднодоступные тканях, таких как клапаны сердца, кости и ликвор. Бензилпенициллин проникает через плаценту.

10-30% от концентрации в плазме крови матери обнаруживаются в крови плода. Высокие концентрации также достигаются в амниотической жидкости. С другой стороны, проникновение в грудное молоко является низким.

Объем распределения составляет около 0,3-0,4 л / кг у детей около 0,75 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 55%.

Метаболизм и выведение

Выводится в основном (50-80%) в виде неизмененного вещества через почки (85-95%) и в меньшей степени в активной форме с желчью (около 5%). Период полувыведения составляет около 30 минут у взрослых со здоровыми почками.

Клинические характеристики

Пенициллин назначение

Инфекционные заболевания, вызванные пенициллинчувствительными микроорганизмами:

  • сепсис;
  • раневые инфекции и инфекции кожи;
  • дифтерия (как дополнение к антитоксину);
  • пневмония;
  • эмпиема;
  • эризипелоид;
  • перикардит;
  • бактериальный эндокардит;
  • медиастенит;
  • перитонит;
  • менингит;
  • абсцессы мозга;
  • артрит;
  • остеомиелит;
  • инфекции половых путей, вызванные фузобактериями.

Специфические инфекции:

  • сибирская язва;
  • инфекции, вызванные клостридиями, включая столбняк, листериоз, пастереллез;
  • лихорадку, вызванную укусами крыс;
  • фузоспирохетоз, актиномикоз;
  • лечение осложнений, вызванных гонореей и сифилисом;
  • боррелиоз Лайма после первой стадии заболевания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение пенициллина не рекомендуется:

  • с бактериостатическими антибиотиками, поскольку пенициллины действуют на пролиферирующие микробы;
  • с глюкозой;
  • с противовоспалительными средствами;
  • с противоревматическими препаратами;
  • с жаропонижающими (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах);
  • с тиазидными диуретиками;
  • с фуросемидом;
  • с этакриновой кислотой;
  • с аллопуринолом;
  • с препаратами меди, ртути и цинка.

Применение бензилпенициллина может в отдельных случаях привести к снижению эффективности пероральных контрацептивов.

Влияние на показатели лабораторных исследований

  • положительный прямой тест Кумбса часто развивается (≥ 1% до 20 МЕ млн) пенициллина);
  •  существующий мононуклеоз (повышенный риск развития кожной сыпи);
  •  при лечении сопутствующих инфекций у больных с острым лимфолейкозом (повышенный риск кожных реакций);
  •  дерматомикозы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер и его концентрация в плазме крови плода через 1-2 часа после введения соответствует концентрации в сыворотке крови матери.

Имеющиеся данные по применению препарата в период беременности свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния на плод / новорожденного.

Препарат можно применять в период беременности после тщательной оценки соотношения польза / риск.

Бензилпенициллин проникает в незначительном количестве в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Применение препарата в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

У младенцев, которые находятся на частичном искусственном вскармливании, грудное вскармливание нужно прекратить, если мать принимает бензилпенициллин. Восстановление грудного кормления возможно через 24 часа после прекращения лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Негативного влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не наблюдалось.

Пенициллин дозировка и способ применения

Перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и провести предварительную внутрикожную пробу на его переносимость. Для приготовления раствора используют только воду для инъекций.

Возраст (масса тела)

Обычная доза

(в/м, в/в введение)

Высокая доза

(в/в введение)

Недоношенные и новорожденные дети (до 2-х недель)

0,03-0,1 млн МО/кг/сут

2 введения

0,2-0,5 млн МО/кг/сут

2 введения

Новорожденные дети (от 2-х до 4-х недель)

0,03-0,1 млн МО/кг/сут

3-4 введения

0,2-0,5 млн МО/кг/сут

3-4 введения

Груднички от 1 мес и дети до 12 лет

0,03-0,1 млн МО/кг/сут

4-6 введений

0,1-0,5 млн МО/кг/сут

4-6 введений

Взрослые и дети от 12 лет

1-5 млн МО/сут

4-6 введений

10-40 млн МО/сут

4-6 введений

Для недоношенных и новорожденных детей (до 2-х недель) интервал дозы должен быть не менее 12 часов.

Дозирование при нарушении функции почек

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек разовые дозы и интервалы между ними должны быть установлены в соответствии с показателями клиренса креатинина.

Взрослые и подростки

Клиренс креатинина, мл/мин

100-60

50-40

30-10

< 10

Креатинин сыворотки крови, мг %

0,8-1,5

1,5-2

2-8

15

Суточная доза препарата

Взрослые:

< 60 лет: 40-60 млн МО

> 60 лет: 10-40 млн МО, разделенных на 3-6 доз

10-20 млн МО, разделенных на 3 дозы

5-10 млн МО, разделенны на 2-3 дозы

2-5 млн МО, разделенных на 1-2 дозы 

Груднички от 1 месяца и дети до 12 лет

Клиренс креатинина, мл/мин

100-60

50-10

< 10

Креатинин сыворотки крови, мг %

0,8-1,5

1,5-8,0

15

Суточная доза препарата

0,03-0,1 млн МО/кг/сут

разделенные          на 4-6 доз

0,02-0,06 млн МО/кг/сут

разделенные       на 2-3 дозы

0,01-0,4 млн МО/кг/сут

разделенные на 2 дозы

Если функция почек нарушена от умеренной до серьезной степени (скорость клубочковой фильтрации = 10-50 мл / мин / 1,73 м2), нормальную дозу вводить каждые 8-12 часов. В очень тяжелых случаях нарушения функции почек или почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.